108年:藥學一(第1次)

下列 MAO-B 抑制劑,何者具有 propargylamine 結構,⽤於治療 Parkinson disease ?

Arasagiline
Bphenelzine
Ctranylcypromine
Dsafinamide

詳細解析

本題觀念:

本題考 MAO-B 抑制劑(monoamine oxidase type B inhibitor)的化學結構分類。題目明確指定「具有 propargylamine(炔丙胺)結構」,並用於治療巴金森病(Parkinson disease)。

選項分析

(A) rasagiline ✅(正確答案) Rasagiline(商品名 Azilect®)的化學名為 N-propargyl-1-R-aminoindan,是一種選擇性、不可逆的 MAO-B 抑制劑,其結構中含有 propargylamine(N-炔丙基胺)基團。Rasagiline 與 MAO 的 flavin 殘基(N5 nitrogen)共價結合,造成不可逆性抑制。無 amphetamine 骨架,因此不像 selegiline 有擬安非他命副作用。

(B) phenelzine Phenelzine 是一種非選擇性、不可逆的 MAO 抑制劑(MAO-A 與 MAO-B 均抑制),屬 hydrazine 衍生物,主要用於治療憂鬱症(depression)和恐慌障礙(panic disorder),並非 MAO-B 選擇性抑制劑,亦非 propargylamine 結構,不用於巴金森病。

(C) tranylcypromine Tranylcypromine 是非選擇性

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