下列中樞降⾎壓劑中，何者可選擇性結合 I₁受體，對 α₂受體結合⼒低，不會產⽣鎮靜作⽤？

本題觀念：

本題考中樞性降血壓藥物的受體選擇性，重點在區分各藥物對 I₁（咪唑啉）受體與 α₂ 腎上腺素受體的結合偏好，以及此差異對鎮靜副作用的影響。

選項分析

(A) agmatine Agmatine 是體內 I₁ 受體的內源性配體候選物（endogenous ligand candidate），最初被稱為「clonidine-displacing substance（CDS）」，但它並無 imidazoline 環結構，且目前主要是研究工具藥，並非臨床核准的降血壓藥物。

(B) clonidine Clonidine 為第一代中樞性降血壓藥，對 α₂ 腎上腺素受體（α₂A、α₂B、α₂C 亞型）均有非選擇性強力結合，同時也作用於 I₁ 受體，但以 α₂ 受體作用為主。正因為 α₂ 受體在藍斑核（locus coeruleus）激活，clonidine 引起顯著的**鎮靜（sedation）**副作用，並有口乾（xerostomia）和反彈性高血壓（rebound hypertension）等問題。

(C) guanfacine Guanfacine 是 α₂A 受體選擇性促效劑，對 α₂A 亞型的選擇性高於 clonidine，鎮靜程度略低於 clonidine，但仍以 α₂ 受體結合為主，I₁ 受體親和力相對低

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