108年:藥學一(第1次)
有關 digoxin 和digitoxin 的比較,下列何者錯誤?
Adigoxin 比digitoxin 多了 C12-OH ,所以極性較⼤
Bdigoxin 與⾎清蛋⽩的結合⼒比 digitoxin 低
Cdigoxin 不被肝臟代謝,⽽ digitoxin 經肝臟代謝
Ddigoxin 的⼝服劑量是 digitoxin 的⼆倍
詳細解析
本題觀念:
本題考查強心配糖體(cardiac glycoside) digoxin 與 digitoxin 的藥物化學與藥物動力學比較,重點在於兩者結構差異(C12 位置羥基)所造成的極性、蛋白結合率、代謝途徑差異,以及實際臨床使用劑量的比較。
選項分析
(A) digoxin 比 digitoxin 多了 C12-OH,所以極性較大 ✅
Digoxin 與 digitoxin 的唯一結構差異,就是 digoxin 在 C12 位置多了一個羥基(-OH)。羥基可形成氫鍵,增加水溶性與極性,因此 digoxin 的極性較 digitoxin 高。此說法正確。
(B) digoxin 與血清蛋白的結合力比 digitoxin 低 ✅
Digoxin 蛋白結合率約為 20–25%,而 digitoxin 與血清白蛋白的結合率高達 90–97%。這是因為 digitoxin 的極性低(脂溶性較高),更容易與血清蛋白結合。因此 digoxin 蛋白結合力確實低於 digitoxin,此說法正確。
(C) digoxin 不被肝臟代謝,而 digitoxin 經肝臟代謝 ✅
Digoxin 主要靠腎臟以原型態排泄(腎清除率與腎絲球過濾率密切相關),肝臟代謝貢獻僅約 25%(含膽汁排泄)。Digitoxin
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