Sulindac 經代謝後活化之結構，具有何種官能基？

本題觀念：

Sulindac 是一種 NSAID 前驅藥（prodrug），其本身結構含有 sulfoxide 官能基，在體內代謝後被還原為具有藥理活性的 sulfide 代謝物，後者才能抑制 COX-1/COX-2 發揮抗發炎作用。

選項分析

(A) sulfone Sulindac 氧化代謝後可產生 sulfone（亞碸→碸），但 sulfone 代謝物為無活性代謝物，不具 COX 抑制能力。

(B) sulfoxide Sulindac 原型藥本身即含有 sulfoxide 基團（甲基亞碸，methyl sulfoxide），這是前驅藥的形式，尚未活化。

(C) sulfide ✅（正確答案） Sulindac 經腸道菌群及組織中的 methionine sulfoxide reductase A（MsrA）將 sulfoxide 還原為 sulfide，此硫醚（thioether）代謝物為活性藥效基團（pharmacophore），能非選擇性抑制 COX-1 與 COX-2，進而減少前列腺素合成。

(D) sulfate Sulfate 為硫酸酯化代謝物，並非 sulindac 的主要代謝途徑產物，亦無 COX 抑制活性。

答案解析

Sulindac 的代謝路徑有兩條： 1.

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