108年:藥學一(第1次)

下列有關 retapamulin 的敘述,何者錯誤?

A為半合成的⼆ 萜衍⽣物
BC-14 之sulfamylacetate moiety 為重要的藥效基團
C抑制蛋⽩質 50S ribosomal subunit
D外⽤投藥時,仍有明顯的吸收

詳細解析

本題觀念:

Retapamulin 是第一個上市的半合成 pleuromutilin 類外用抗生素,用於治療膿痂疹(impetigo)。本題考的是反向題(問「何者錯誤」),需找出描述不正確的選項。

選項分析

(A) 為半合成的二萜衍生物 ✅(正確陳述) Retapamulin 源自天然真菌產物 pleuromutilin(分離自 Pleurotus mutilus),屬於**二萜(diterpene)**骨架,經半合成修飾製成,此敘述正確。

(B) C-14 之 sulfamylacetate moiety 為重要的藥效基團 ✅(正確陳述) Pleuromutilin 骨架的 C-14 側鏈為關鍵的藥效基團(pharmacophore),retapamulin 在此位置連接 sulfamylacetate(磺醯甲酸酯)moiety,用以增強與核糖體的結合及抗菌活性,此敘述正確。

(C) 抑制蛋白質 50S ribosomal subunit ✅(正確陳述) Retapamulin 藉由結合細菌 50S 核糖體次單元(具體位點:23S rRNA 的 domain V,涉及肽基轉移酶中心及 L3 蛋白),抑制蛋白質合成的起始步驟,包括抑制肽基轉移(peptidyl transfer)並阻斷 P-site 互作,此敘述正確。

**(D) 外

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