108年:藥學一(第1次)

下列有關 raltegravir 的敘述,何者錯誤?

A為HIV 整合 酶抑制劑( integrase inhibitor )
B結構中含有 furan ring
C⼝服易吸收
D食物不會影響吸收速率

詳細解析

本題觀念:

Raltegravir 是第一個上市的 HIV 整合酶股轉移抑制劑(integrase strand transfer inhibitor, INSTI),其化學結構以 pyrimidine(嘧啶) 為核心環,並含有 1,3,4-oxadiazole(噁二唑) 側鏈,不含 furan(呋喃)環。本題為反向題,要找出錯誤的敘述。

選項分析

(A) 為 HIV 整合酶抑制劑(integrase inhibitor)✅(正確陳述) Raltegravir 抑制 HIV-1 整合酶,阻止病毒 DNA 整合至宿主細胞基因組(strand transfer 步驟),是 INSTI 類藥物的第一代代表,此敘述正確。

(B) 結構中含有 furan ring ❌(錯誤陳述 = 本題答案) Raltegravir 的完整化學名稱為 4-[N-(4-fluorobenzyl)carbamoyl]-1-methyl-2-[1-methyl-1-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-ylcarboxamido)ethyl]-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-5-olate。 結構中含有:

  • Pyrimidine(嘧啶) 核心環
  • 1,3,4-Oxadiazole(噁二唑) 側鏈

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