108年:藥學三(第1次)

下列何種賦形劑對於含有 BCS class 2 原料藥的製劑,⼝服後藥品達到⾎中最⾼濃度的時間( Tmax )影響最⼤?

Atalc
Bmagnesium stearate
Ccellulose acetate phthalate
Dstarch

詳細解析

本題觀念:

本題考「BCS 生物藥劑學分類系統(Biopharmaceutics Classification System, BCS)Class 2 藥物的賦形劑對 Tmax 的影響」。BCS Class 2 藥物特徵是低溶解度、高滲透性,其口服吸收速率的限速步驟是溶解(dissolution),而非滲透。因此,影響溶解速率的賦形劑對 Tmax 影響最大。

選項分析

(A) talc(滑石粉) 錯誤。Talc 屬助流劑(glidant),改善粉末流動性,用量少,對崩散和溶解影響微乎其微。

(B) magnesium stearate(硬脂酸鎂) 錯誤。Magnesium stearate 是潤滑劑(lubricant),本身疏水性,確實可能輕微延遲崩散,但其用量通常極少(0.25–1%),對 BCS Class 2 藥物 Tmax 的影響遠不及崩散劑(disintegrant)。

(C) cellulose acetate phthalate(醋酸纖維素苯二甲酸酯, CAP) 錯誤。CAP 是腸溶包衣材料(enteric coating material),在胃酸環境(pH < 5.5)不溶,到小腸才溶解。雖然腸溶衣會延遲 Tmax,但題目問的是「影響最大的賦形劑類別」,且題目語境為一般 BCS Class 2 製劑

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