107年:藥學一(第2次)
Buspirone 為新型抗焦慮藥物,其作用機轉為何?
A5-HT₁A 受體之部分致效劑
BGABAₐ受體拮抗劑
C鈉離子通道抑制劑
D正腎上腺素 /多巴胺再吸收抑制劑( norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor )
詳細解析
本題觀念:
Buspirone 的作用機轉——5-HT₁A 受體部分致效劑(partial agonist)
選項分析
(A) 5-HT 1A 受體之部分致效劑 ✅(正確答案) Buspirone 的主要作用機轉即為此選項。Buspirone 對突觸後(postsynaptic)5-HT₁A 受體表現為部分致效劑(partial agonist),對突觸前(presynaptic)5-HT₁A 自身受體(autoreceptor,位於背縫核 dorsal raphe nucleus)則表現為完全致效劑(full agonist),可在給藥初期降低血清素神經元的放電頻率。長期使用後,突觸前自身受體下調,突觸後 5-HT₁A 活化才是主要抗焦慮機轉。
(B) GABA A 受體拮抗劑 這是錯誤的描述。Buspirone 不作用於 GABAA 受體,與苯二氮平類(benzodiazepines)藥物不同,此為 Buspirone 的關鍵特徵——它不具鎮靜、肌肉鬆弛、抗癲癇等 benzodiazepine 相關效果。
(C) 鈉離子通道抑制劑 鈉離子通道抑制劑的代表為抗癲癇藥物(如 phenytoin、carbamazepine)及局部麻醉藥,與 Buspirone 的作用機轉完全無關。
**(D) 正腎上腺素/多巴胺再吸收抑制劑(
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