107年:藥學一(第2次)
下列有關三環類抗憂鬱藥物的敘述,何者錯誤?
A大部分的三環類抗憂鬱藥物都具有阻斷多巴胺( Dopamine )再回收的作用
B三環類抗憂鬱藥物大多具有高度的首渡效應( First-pass effect )
C三環類抗憂鬱藥物可以用來改善小孩遺尿( Enuresis )的現象
D使用三環類抗憂鬱藥物會發生直立性低血壓( Orthostatic hypotension )的副作用
詳細解析
本題觀念:
三環類抗憂鬱藥(tricyclic antidepressants, TCAs)的藥理機制與臨床特性——辨別錯誤陳述
選項分析
(A) 大部分的三環類抗憂鬱藥物都具有阻斷多巴胺(Dopamine)再回收的作用 ❌(錯誤陳述 = 答案) 這是錯誤的說法。TCAs 的主要作用機制是抑制**正腎上腺素(norepinephrine, NE)和血清素(serotonin, 5-HT)**的回收,對多巴胺轉運體(dopamine transporter, DAT)的親和力極低。唯一例外是 Amineptine,但此藥在大多數國家已因濫用問題而撤市。因此「大部分 TCAs 阻斷多巴胺再回收」為錯誤陳述,此選項為本題答案。
(B) 三環類抗憂鬱藥物大多具有高度的首渡效應(First-pass effect)✅(正確陳述) TCAs 為高度親脂性(lipophilic)藥物,口服後在肝臟經 CYP2D6 和 CYP2C19 等酵素大量代謝,生體可用率(bioavailability)因首渡效應顯著降低(一般約 30–70%),且個體差異大(受 CYP2D6 基因型影響)。此陳述正確。
(C) 三環類抗憂鬱藥物可以用來改善小孩遺尿(Enuresis)的現象 ✅(正確陳述) TCAs,特別是 Imipramine,是兒童夜尿症
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