107年:藥學一(第2次)

下列有關 cilostazol 之敘述,何者正確?

A屬於 selective PDE4 inhibitor
B具有 pyrimidopyrimidine 之結構
C可減少細胞中 cGMP 之量
D可用於治療間歇性跛行( intermittent claudication )

詳細解析

本題觀念:

Cilostazol 是一種選擇性磷酸二酯酶第三型(phosphodiesterase type 3, PDE3)抑制劑,屬於 quinolinone(喹啉酮)衍生物,主要用於治療周邊動脈疾病引起的間歇性跛行(intermittent claudication)。其藥理機制以提高細胞內 cAMP 為核心,與 PDE4 抑制劑(如 rolipram)及 PDE5 抑制劑(如 sildenafil)均不同。

選項分析

(A) 屬於 selective PDE4 inhibitor 錯誤。Cilostazol 是選擇性 PDE3 抑制劑,不是 PDE4 抑制劑。PDE4 選擇性抑制劑的代表藥物為 rolipram 與 roflumilast(用於 COPD)。PDE3 與 PDE4 分屬不同亞型,作用底物與組織分布不同;PDE3 以水解 cAMP 為主,並對 cGMP 也有一定親和力(cGMP-inhibited PDE)。

(B) 具有 pyrimidopyrimidine 之結構 錯誤。Pyrimidopyrimidine 結構是 dipyridamole 的特徵結構,dipyridamole 同樣具有抗血小板效果,但作用機制主要是抑制腺苷再攝取並抑制 PDE,結構上為 pyrimidopyrimidine 衍生物。C

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