107年:藥學一(第2次)

下列何者不是 clorazepate 的代謝途徑?

Adecarboxylation
BN-demethylation
Cglucuronidation
D3-hydroxylation

詳細解析

本題觀念:

Clorazepate 是一種苯二氮平類(benzodiazepine)藥物,其特殊之處在於它是前驅藥(prodrug):在胃酸環境中自發進行去羧基化(decarboxylation),轉變為活性代謝物 N-desmethyldiazepam(北地西泮,也稱 nordiazepam)。本題問的是「不是 clorazepate 的代謝途徑」,因此需找出 clorazepate 不經歷的代謝步驟。

選項分析

本題為反向題(問「不是」的選項),以 ✅ 標記「屬於代謝途徑」,❌ 標記「不屬於代謝途徑」(即答案):

(A) decarboxylation ✅ Clorazepate 的第一步代謝即為去羧基化:在胃中酸性環境下,clorazepate 的羧基(carboxyl group)被去除,直接生成 N-desmethyldiazepam。此反應為 pH 依賴性,pH 愈低(胃酸愈強)轉換愈快(pH 4 時,10 分鐘內達 90%)。

(B) N-demethylation ❌(答案) N-去甲基化不是 clorazepate 的代謝步驟。理由:Clorazepate 在 decarboxylation 後直接生成的就已經是 N-desmethyl 化合物(N-desmethyldiaze

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