Methyldopa 的最終活性代謝物，與下列何藥的作用機制最相似？

本題觀念：

Methyldopa 是一種前驅藥（prodrug），其降壓效果依賴於在中樞神經系統中轉化為最終活性代謝物 α-methylnorepinephrine（α-甲基正腎上腺素）。此代謝物為中樞 α₂-腎上腺素受體（α₂-adrenergic receptor）激動劑，透過抑制延腦交感神經輸出而降低血壓。本題考查哪個藥物與此作用機制最相似。

選項分析

(A) clonidine 正確。Clonidine 是直接作用型中樞 α₂ 受體激動劑，直接與延腦（medulla）中的 α₂ 受體結合，抑制中樞交感神經輸出 → 降低心輸出量與周邊阻力 → 血壓下降。這與 methyldopa 最終代謝物 α-methylnorepinephrine 的作用機制完全相同（均為中樞 α₂ 激動）。差別僅在於 methyldopa 是「需先代謝活化的間接作用」，clonidine 是「直接作用」，但作用位點和機制相同。其他同類藥物包括 guanabenz 和 guanfacine，均屬此類。

(B) prazosin 錯誤。Prazosin 是選擇性 α₁ 受體拮抗劑（postsynaptic α-blocker），作用於周邊血管平滑肌 α₁ 受體，阻斷去甲腎上腺素引起的血管收縮，降低周邊阻力。作用部位為周邊（非中樞），受體亞型為

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