107年:藥學一(第2次)
下列何者經 CYP3A4 作用後的代謝產物為 fexofenadine ?
Aloratadine
Bterfenadine
Chydroxyzine
Dacrivastine
詳細解析
本題觀念:
Terfenadine 為第二代 H1 抗組織胺,是一種 prodrug,經肝臟 CYP3A4 代謝後產生活性代謝物 fexofenadine。
選項分析
(A) loratadine Loratadine 是第二代非鎮靜性抗組織胺,也屬於 prodrug,但其活性代謝物為 desloratadine(去甲基化),並非 fexofenadine。排除。
(B) terfenadine Terfenadine 在肝臟經 CYP3A4 進行廣泛的首過代謝,氧化羧基化後產生 fexofenadine(carboxylic acid 代謝物),正是其主要活性代謝物。此答案正確。
(C) hydroxyzine Hydroxyzine 是第一代抗組織胺,其活性代謝物為 cetirizine(哌嗪羧酸),非 fexofenadine。排除。
(D) acrivastine Acrivastine 本身即具有抗組織胺活性,並非 terfenadine 前驅物,其代謝物不是 fexofenadine。排除。
答案解析
答案為 (B) terfenadine。
Terfenadine 屬第二代 H1 拮抗劑,口服後幾乎完全經肝臟 CYP3A4 代謝,主要代謝路徑為 **C-hydrox
...(解析預覽)...
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