107年:藥學一(第2次)

下列何種局部麻醉劑因結構中含有 thiophene 環,而使其易於穿透細胞膜?

Aarticaine
Bbupivacaine
Cmepivacaine
Dropivacaine

詳細解析

本題觀念:

局部麻醉劑(local anesthetics)的結構特性 — Articaine 獨特的 thiophene 環

局部麻醉劑依化學結構可分為酯類(ester type)與醯胺類(amide type)。大多數醯胺類局部麻醉劑含苯環(benzene ring),而 articaine 是唯一含 thiophene(噻吩)環的局部麻醉劑,賦予其獨特的脂溶性和組織穿透力。

選項分析

(A) articaine Articaine 結構中含有 thiophene 環,取代了其他局部麻醉劑的苯環(benzene ring)。Thiophene 環較苯環有更強的脂溶性,使 articaine 更易穿透脂質雙層細胞膜和緻密的硬組織(如皮質骨),為所有常用局部麻醉劑中唯一具有此結構的藥物。✅

(B) bupivacaine Bupivacaine 含有苯環(benzene ring),為醯胺類局部麻醉劑,無 thiophene 環。❌

(C) mepivacaine Mepivacaine 含苯環,為醯胺類局部麻醉劑,無 thiophene 環。❌

(D) ropivacaine Ropivacaine 含苯環,為醯胺類局部麻醉劑,無 thiophene 環。❌

答案解析

正確答案為 **(A) a

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