107年:藥學一(第2次)
下列何種局部麻醉劑因結構中含有 thiophene 環,而使其易於穿透細胞膜?
Aarticaine
Bbupivacaine
Cmepivacaine
Dropivacaine
詳細解析
本題觀念:
局部麻醉劑(local anesthetics)的結構特性 — Articaine 獨特的 thiophene 環
局部麻醉劑依化學結構可分為酯類(ester type)與醯胺類(amide type)。大多數醯胺類局部麻醉劑含苯環(benzene ring),而 articaine 是唯一含 thiophene(噻吩)環的局部麻醉劑,賦予其獨特的脂溶性和組織穿透力。
選項分析
(A) articaine Articaine 結構中含有 thiophene 環,取代了其他局部麻醉劑的苯環(benzene ring)。Thiophene 環較苯環有更強的脂溶性,使 articaine 更易穿透脂質雙層細胞膜和緻密的硬組織(如皮質骨),為所有常用局部麻醉劑中唯一具有此結構的藥物。✅
(B) bupivacaine Bupivacaine 含有苯環(benzene ring),為醯胺類局部麻醉劑,無 thiophene 環。❌
(C) mepivacaine Mepivacaine 含苯環,為醯胺類局部麻醉劑,無 thiophene 環。❌
(D) ropivacaine Ropivacaine 含苯環,為醯胺類局部麻醉劑,無 thiophene 環。❌
答案解析
正確答案為 **(A) a
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