107年:藥學一(第2次)

下列那個非固醇類抗發炎藥物對 COX-2之選擇性最高?

Adiclofenac
Bcelecoxib
Cmeloxicam
Drofecoxib

詳細解析

本題觀念:

本題考查非固醇類抗發炎藥物(non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)對 COX-2 的選擇性比較。COX-1 和 COX-2 均可將花生四烯酸(arachidonic acid)轉化為前列腺素(prostaglandins),但 COX-1 為恆性表現,主要保護胃黏膜、維持血小板功能;COX-2 為誘導性,主要在發炎部位表現。COX-2 選擇性越高,理論上胃腸道副作用越小,但心血管風險越高。

選項分析

(A) diclofenac Diclofenac 屬於乙酸類 NSAID,對 COX-2 具有中度偏好性。在人全血測定(human whole blood assay)中,COX-1/COX-2 IC₅₀ 比值約為 29,屬於「COX-2 優先抑制劑」而非高度選擇性 coxib。

(B) celecoxib Celecoxib 是第一代 coxib,在人全血測定中 COX-1/COX-2 選擇性比值約為 7.6,在全血模型下選擇性反而低於 rofecoxib;在細胞模型(whole cell assay)中約 30 倍。Celecoxib 雖屬 coxib 類,但選擇性不如 rofecoxib。

(C) meloxicam Meloxicam 屬於 oxi

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