107年:藥學三(第2次)

下列何者的代謝受 CYP2D6 之基因多型性影響較小?

Acodeine
Bdextromethorphan
Cfluoxetine
Dlosartan

詳細解析

本題觀念:

CYP2D6 基因多型性(genetic polymorphism)對其受質(substrate)藥物的代謝影響顯著。本題考驗考生能否辨識哪種藥物不是 CYP2D6 的主要受質,因此受其基因多型性影響較小。

選項分析

(A) Codeine Codeine 是 CYP2D6 的經典受質(substrate)和 prodrug 範例。CYP2D6 將 codeine O-去甲基化(O-demethylation)轉換為活性代謝物 morphine。CYP2D6 poor metabolizer 無法將 codeine 轉換為 morphine,鎮痛效果不足;ultra-rapid metabolizer 則可能出現嗎啡毒性。受 CYP2D6 基因多型性影響極大。

(B) Dextromethorphan Dextromethorphan 是 CYP2D6 的標準探針受質(probe substrate),臨床上常用來評估 CYP2D6 活性。其主要代謝途徑由 CYP2D6 介導,生成 dextrorphan。受 CYP2D6 基因多型性影響極大。

(C) Fluoxetine Fluoxetine(抗憂鬱藥,SSRI)本身雖是 CYP2D6 的受質,但更重要的是它同時也是 CYP2D6 的**

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