下列 Azoles 類抗黴菌藥物中，何者的吸收良好且主要由腎臟排泄？

本題觀念：

Azoles 類抗黴菌藥物的藥物動力學比較 — 吸收與腎臟排泄

選項分析

(A) Fluconazole ✅ 正確答案。Fluconazole 具有以下特殊藥動學特性：

• 口服吸收極佳：口服生體可用率(oral bioavailability) > 90%，不受食物或胃酸 pH 影響
• 主要由腎臟排泄：約 80% 以原型藥(unchanged drug)由尿液排出，尿液中濃度為血清濃度的 10–20 倍
• 蛋白結合率低（約 12%），易分布至各組織及體液（包括腦脊髓液）
• 半衰期約 30 小時

(B) Ketoconazole — 口服生體可用率受胃酸 pH 影響（需酸性環境吸收），且有嚴重肝毒性（FDA 黑框警告），主要由肝臟代謝、膽汁排泄，非腎臟主要排泄。❌

(C) Itraconazole — 口服膠囊需與食物及酸性飲料同服（增加吸收），生體可用率不穩定且變異大，主要由 CYP3A4 代謝，糞便排泄為主，非腎臟主要排泄。❌

(D) Voriconazole — 需空腹服用（高脂肪食物干擾吸收），口服生體可用率約 96%，但主要由肝臟代謝（CYP2C19、CYP3A4），非腎臟主要排泄；靜脈注射劑型中的賦形劑(cyclodextrin)在腎功能不全者需留意

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