Fulvestrant 藥物其作用機轉為何？

本題觀念：

Fulvestrant 的藥理作用機轉，以及乳癌（breast cancer）內分泌治療藥物的分類。此題考驗考生對選擇性雌激素受體降解劑（selective estrogen receptor degrader, SERD）與其他內分泌療法的鑑別能力。

選項分析

(A) 雌性素（estrogen）受體拮抗劑 — 正確 Fulvestrant（商品名 Faslodex）是目前臨床上最具代表性的 SERD（selective estrogen receptor degrader）。其作用機轉為：

1. 競爭性地與雌激素受體（estrogen receptor, ER）結合，親和力約為 estradiol 的 89%
2. 結合後誘發 ER 構型改變，完全阻斷 AF-1 及 AF-2 的轉錄活性
3. 加速 ER 的蛋白降解（receptor downregulation），細胞內 ER 蛋白量顯著下降
4. 無任何雌激素致效活性（不同於 tamoxifen 的部分促效性）

選項(A)將其描述為「雌性素受體拮抗劑」雖稍嫌簡化（實際上同時有受體降解作用），但在四個選項中最為正確。

(B) 雄性素（androgen）受體拮抗劑 — 錯誤 Fulvestrant 對雄激素受體（androgen receptor, AR）無作用

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