107年:藥學一(第1次)

下列何者為競爭型 endothelin 抑制劑,用於治療肺高血壓( Pulmonary hypertension )?

Abosentan
Bcarperitide
Cdobutamine
Dlevosimendan

詳細解析

本題觀念:

肺高血壓(pulmonary hypertension, PH)的病理核心包括肺血管收縮、平滑肌增殖及內皮功能障礙。內皮素-1(endothelin-1, ET-1)是強效血管收縮肽,在肺動脈高壓(pulmonary arterial hypertension, PAH)患者中過度表現。Bosentan 是第一個獲核准的內皮素受體拮抗劑(endothelin receptor antagonist, ERA),藉由競爭性阻斷 ET-A 和 ET-B 受體,降低肺血管阻力。

選項分析

(A) Bosentan ✅ 正確答案。Bosentan 是非肽類(non-peptide)、雙重(dual)、競爭型內皮素受體拮抗劑,同時拮抗 ET-A 和 ET-B 受體(對 ET-A 親和力略高,ETA:ETB 約 40:1)。2001 年由 FDA 核准用於 PAH,可改善運動耐受力、降低肺動脈壓、減少住院率。

(B) Carperitide 不正確。Carperitide 是重組人類心房利尿胜肽(atrial natriuretic peptide, ANP),用於急性心臟衰竭,藉由促進利尿、擴張血管降低前後負荷,與內皮素受體無關。

(C) Dobutamine 不正確。Dobutamine 是 $\beta_

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