107年:藥學一(第1次)

下列有關 Guanfacine 藥理作用的敘述,何者錯誤?

A會活化 Imidazoline receptor
B降壓作用受 Imipramine 抑制
C會使心跳減慢,減少心輸出量
D可減輕憂鬱症病人之病情

詳細解析

本題觀念

本題為反向題(負向題),問 Guanfacine 藥理作用「何者錯誤」,須找出與事實不符的選項。

Guanfacine 基本藥理簡介:

Guanfacine 是一種高選擇性的 α2A-adrenergic receptor agonist(α2A 腎上腺素受體促效劑),與 clonidine 同屬此類別,但兩者有重要差異:

比較項目GuanfacineClonidine
受體選擇性高度選擇 α2A非選擇性(α2A、α2B、α2C)
Imidazoline receptor 親和力極低,幾乎不作用有明顯作用(I1 receptor)
鎮靜程度較輕較強
降壓效果溫和較強
半衰期長(14-18 小時)短(12-16 小時)
主要臨床用途ADHD(Intuniv®)、高血壓ADHD、高血壓、戒斷症狀

核心作用機制:

  • 作用在前額葉皮質(prefrontal cortex, PFC)的突觸後 α2A 受體
  • 抑制 cAMP-HCN/KCNQ channel → 增強 PFC 突觸連結 → 改善注意力、工作記憶、衝動控制
  • 抑制中樞交感神經放電 → 降低

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