107年:藥學一(第1次)

下列有關 Guanfacine 藥理作用的敘述,何者錯誤?

A會活化 Imidazoline receptor
B降壓作用受 Imipramine 抑制
C會使心跳減慢,減少心輸出量
D可減輕憂鬱症病人之病情

詳細解析

本題觀念:

本題考 Guanfacine 的藥理特性,尤其是與 Clonidine 的差異(Imidazoline receptor 親和力)、藥物交互作用(Imipramine 拮抗)及心臟效應。此為反向題,問「何者錯誤」。

選項分析

(A) 會活化 Imidazoline receptor ✅ 此為錯誤陳述(=本題正確答案) Guanfacine 是高度選擇性的 α2A-adrenergic receptor 促效劑,對 Imidazoline receptor(I1 receptor)的親和力極低(minimal affinity)。這與 Clonidine 明顯不同:Clonidine 同時作用於 α2A/B/C 及 Imidazoline receptor,因此降壓效果比 Guanfacine 更強,且鎮靜副作用較多。Guanfacine 活化 Imidazoline receptor。

(B) 降壓作用受 Imipramine 抑制 ✅ 此為正確陳述 三環抗憂鬱藥(tricyclic antidepressants, TCAs),如 Imipramine,會阻斷正腎上腺素的再回收(norepinephrine reuptake inhibition),並在突觸前阻斷 α2-adrenergi

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