107年:藥學一(第1次)
下列那一種抗癲癇藥物與 GABA 的化學結構類似,對於局部性癲癇具有不錯的治療效果?
ATopiramate
BGabapentin
CFelbamate
DTiagabine
詳細解析
本題觀念:
本題考查四種抗癲癇藥物(antiepileptic drugs, AEDs)的化學結構與作用機制,重點在於辨識哪種藥物與 GABA 化學結構類似(GABA 結構類似物),且對**局部性癲癇(focal epilepsy,又稱部分性癲癇 partial seizure)**有良好治療效果。
選項分析
(A) Topiramate Topiramate 的化學結構為磺酸取代的 fructose 衍生物,與 GABA 無結構相似性。其作用機制多重:阻斷 Na⁺ 通道、增強 GABA₍A₎ 受體活性、阻斷 AMPA/kainate 型麩胺酸受體,以及抑制碳酸酐酶(carbonic anhydrase)。Topiramate 適用廣泛,但不屬於 GABA 結構類似物,不符合題意。
(B) Gabapentin ✅ Gabapentin 的化學結構是在 GABA 的骨架上加入環己基(cyclohexyl group),因此被稱為 GABA 的環狀類似物(cyclic analogue of GABA)。儘管名稱含 GABA 且結構與 GABA 類似,Gabapentin 並不直接作用於 GABA 受體,其真正機制是:
- 高親和力結合**電壓依賴型鈣通道的 α₂-δ 次單位(voltage-gated ca
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