107年:藥學一(第1次)
下列何者是眼用抗組織胺藥?
A圖 

B圖 

C圖 

D圖 

詳細解析
本題觀念:
本題考「眼用抗組織胺藥(ophthalmic antihistamine)」的化學結構辨識。H1 抗組織胺藥依給藥途徑分為全身性(systemic/oral)和局部眼用(topical ophthalmic)兩大類。眼用製劑需具備:局部耐受性佳、對眼部組織刺激性低、以及適當的藥物動力學特性以維持局部濃度。台灣藥師考試需能依化學結構判斷藥物類型。
影像分析:
四個選項均以化學結構圖呈現,以下逐一描述:
選項 A 的結構:含有兩個連接的六員環(雙哌啶 bicyclic piperidine 系統):一個哌啶環帶有 4-fluorophenyl(對氟苯基)和 CN(氰基)取代基,另一個哌啶環帶有甲基和苯基,並有 -COOH(羧酸)官能基。整體為反式立體構型。此為 Levocabastine(左旋卡巴斯汀)的結構,一種哌啶衍生物(piperidine derivative),具選擇性 H1 拮抗活性,有眼用懸浮液製劑(Livostin® eye drops)。
選項 B 的結構:含 benzimidazole(苯并咪唑)核心,連接哌啶環,哌啶上帶有甲基氨基與 pyrimidine(pyrimidinone,類似 uracil 結構),benzimidazole N1 上有 4-fluorobenzyl(對氟苯甲基)。此為 *
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