下列何者為 pyrazinamide 在體內之主要代謝反應？

本題觀念：

Pyrazinamide（吡嗪醯胺）是治療肺結核(tuberculosis, TB)的一線藥物，屬於 prodrug。其在人體內的主要代謝反應是由肝臟微粒體 amidase（醯胺酶）催化的水解反應（hydrolysis），將吡嗪醯胺的醯胺鍵水解，產生具有活性的代謝物 pyrazinoic acid（吡嗪酸，PA）。

選項分析

(A) N-oxidation：N-氧化反應主要由 cytochrome P450（如 CYP3A4）或 flavin-containing monooxygenase（FMO）催化，作用於含氮化合物。Pyrazinamide 的主要代謝並非 N-oxidation，此選項錯誤。

(B) hydrolysis ✅ 正確答案。Pyrazinamide 含有醯胺鍵（amide bond），在人體肝臟中由微粒體 amidase 催化水解，切斷 $\text{C-N}$ 醯胺鍵，釋放 $\text{NH}_3$ 並生成 pyrazinoic acid（PA）。PA 是 pyrazinamide 的主要代謝產物，在正常腎肝功能受試者中，PA 佔給藥劑量的約 25.4%，為最大宗代謝產物。PA 進一步由 xanthine oxidase（XO）氧化為 5-hydroxypyrazinoic acid（5-OH-PA）

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