107年:藥學一(第1次)

Clonidine 之pKₐ為8.3 ,於正常生理之 pH 值下,其解離度約為多少?

A20%
B40%
C60%
D80%

詳細解析

本題觀念:

本題考核 Henderson-Hasselbalch 方程式在弱鹼性藥物解離度計算上的應用。Clonidine(可樂定)為弱鹼(pKa = 8.3),在正常生理 pH 7.4 時,需計算其解離(離子化)比例。

答案解析

對弱鹼性藥物,Henderson-Hasselbalch 方程式為:

pH=pKa+log[B][BH+]\text{pH} = \text{pK}_a + \log\frac{[\text{B}]}{[\text{BH}^+]}

代入數值:

7.4=8.3+log[B][BH+]7.4 = 8.3 + \log\frac{[\text{B}]}{[\text{BH}^+]}

log[B][BH+]=7.48.3=0.9\log\frac{[\text{B}]}{[\text{BH}^+]} = 7.4 - 8.3 = -0.9

[B][BH+]=100.90.126\frac{[\text{B}]}{[\text{BH}^+]} = 10^{-0.9} \approx 0.126

設未解離型(free base,B)的比例為 xx,解離型(質子化,BH⁺)比例為 1x1-x

x1x=0.126\frac{x}{1-x} = 0.126

x=0.126(1x)=0.1260.126xx = 0.126(1-x) = 0.126 - 0.126x

1.126x=0.126    x0.1121.126x = 0.126 \implies x \approx 0.112

因此,**未解離型(B)約佔 11.2%,解離型(

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