下列何者具有 µ-receptor agonism 及norepinephrine reuptake inhibition 雙效作用？

本題觀念：

Tapentadol 是第一個被 FDA 核准、同時具有 µ-opioid receptor agonism（MOR 激動）及 norepinephrine reuptake inhibition（NRI）雙重作用機制的中樞性止痛藥，代表一種全新的藥理學分類。

選項分析

(A) tapentadol — 具有 µ-opioid receptor（MOR）完全激動活性（Ki ≈ 60 nM）及 norepinephrine reuptake inhibition（NRI，Ki ≈ 480 nM），兩種機制整合在同一分子中，serotonin 再吸收抑制作用極弱，與 tramadol 不同。此為正確答案。

(B) diphenoxylate — Diphenoxylate 是 µ-opioid receptor 激動劑，主要用於止瀉（loperamide 的類似物），無 NRI 作用。

(C) buprenorphine — Buprenorphine 是 µ-opioid receptor 部分激動劑（partial agonist）兼 κ-receptor 拮抗劑，用於鎮痛及 opioid 使用疾患（opioid use disorder）治療，無顯著 NRI 作用。

(D) levorphanol — Levor

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