107年:藥學一(第1次)

下列治療類風濕關節炎的藥物中,何者為 prodrug ?

Ahydroxychloroquine
Bmethotrexate
Cleflunomide
Dauranofin

詳細解析

本題觀念:

本題考核治療類風濕關節炎(rheumatoid arthritis, RA)的藥物中,何者為前驅藥(prodrug)。Prodrug 是指藥物本身無藥理活性(或活性低),需在體內經代謝轉化為活性形式才能發揮作用。

選項分析

(A) Hydroxychloroquine — 不是 prodrug(非答案) Hydroxychloroquine 是 4-aminoquinoline 類抗瘧疾藥(antimalarial),直接以原型發揮免疫調節作用。其機制為在溶酶體(lysosome)內累積,干擾抗原呈現,抑制 Toll-like receptor 訊號,本身即為活性藥物,無需代謝活化。

(B) Methotrexate — 不是 prodrug(非答案) Methotrexate(MTX)是葉酸拮抗劑(folate antagonist),本身即為活性藥物。進入細胞後被轉化為多麩胺酸化形式(polyglutamate)以提升胞內留存,但這是分布層面的代謝,並非 prodrug 活化的概念。MTX 直接抑制 dihydrofolate reductase(DHFR)。

(C) Leflunomide ✅ 是 prodrug(= 正確答案) Leflunomide 本身是一個 isoxazole 衍生物,

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