107年:藥學三(第1次)

疏水性藥物製成下列何種製劑時會使水的蒸氣壓下降最大?

A微膠粒水溶液
Bw/o 乳劑
C水質懸液劑
Do/w 乳劑

詳細解析

本題觀念:

本題考查蒸氣壓下降(vapor pressure lowering)的原理,以及疏水性藥物製成不同劑型時,對水的蒸氣壓影響的大小比較。蒸氣壓下降屬於依數性質(colligative property),取決於溶質的有效粒子數(有效莫耳分率)。關鍵在於哪種劑型能讓疏水性藥物以「最多有效溶質粒子數」分散於水相中。

選項分析

依 Raoult's 定律: ΔP=Pwaterxsolute\Delta P = P^\circ_{\text{water}} \cdot x_{\text{solute}} 蒸氣壓下降量與溶質的莫耳分率(xsolutex_{\text{solute}})成正比,即與有效溶質粒子數成正比。

(A) 微膠粒水溶液(micellar aqueous solution) 疏水性藥物包埋於微胞(micelle)的疏水核心(hydrophobic core)內,整個微胞在水相中作為一個粒子存在,但每個微胞含有數十至數百個界面活性劑分子(aggregation number 通常 50–100),加上包埋的疏水藥物分子,整體系統等效溶質濃度(有效粒子數/體積)相對於其他劑型最高。

更重要的是:疏水性藥物若直接與水接觸,其溶解度極低(接近零),在真溶液中幾乎不貢獻溶質粒子;而製成微膠粒後,藥物及大量界面活性劑均分散於水相,以可溶形態存在,有效溶質粒子數最多,因此

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