107年:藥學三(第1次)
紅黴素延遲性釋放膠囊( erythromycin delayed-release capsules )的劑型設計之主要目的為何?
A降低紅黴素對胃部的刺激
B保護紅黴素不受胃酸降解
C加速排空增加紅黴素吸收
D提高抑制大腸細菌的毒性
詳細解析
本題觀念:
紅黴素延遲性釋放膠囊(erythromycin delayed-release capsules)的設計目的——酸不穩定性藥物的腸溶保護
Erythromycin(紅黴素)是一種大環內酯類抗生素(macrolide antibiotic),其化學結構在酸性環境下極不穩定,會被胃酸迅速降解,導致生體可用率(bioavailability)大幅降低。延遲性釋放劑型的主要目的是保護藥物免受胃酸破壞。
選項分析
(A) 降低紅黴素對胃部的刺激 雖然 erythromycin 確實可能造成胃腸道不適(噁心、嘔吐),但這並非設計延遲性釋放膠囊的主要目的。此外,erythromycin 的胃腸道副作用主要來自其 motilin receptor agonist 效應(促進胃腸蠕動),而非直接黏膜刺激,腸溶設計並不能完全解決此問題。❌
(B) 保護紅黴素不受胃酸降解 ← 正確答案 這是設計延遲性釋放劑型的主要目的。Erythromycin base 在胃酸(pH < 3)中會被迅速水解失活,腸溶包衣(enteric coating)使藥物在胃部(酸性 pH)不溶解,進入小腸後(pH > 5.5)才溶解釋放,確保藥物完整到達吸收部位。✅
(C) 加速排空增加紅黴素吸收 延遲性釋放不等於促進胃排空(gastric empty
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