107年:藥學三(第1次)

下列何者比較適合用來當作製備固醇類錠劑時的稀釋劑?

Acalcium sulfate
Blactose
Csorbitol
Dstarch

詳細解析

本題觀念:

固醇類藥物(steroid)的製錠稀釋劑選擇,重點在於對濕度敏感藥物的相容性及化學惰性。

選項分析

(A) calcium sulfate(硫酸鈣) 硫酸鈣二水合物(calcium sulfate dihydrate)是一種非吸濕性(non-hygroscopic)、化學惰性的無機稀釋劑,游離水含量極低,對大氣濕度親和力弱,特別適合與水分敏感(labile actives)的藥物一起製錠。固醇類藥物(如 corticosteroids)多具有對濕度或氧化較敏感的特性,calcium sulfate 的低吸濕性可提供良好保護。此外,它不會對藥物產生吸附作用,成錠後外觀光滑,硬度與崩散性均佳。正確答案。

(B) lactose(乳糖) 乳糖是最常用的稀釋劑之一,但其問題在於:乳糖為還原糖,可與含伯胺基或仲胺基的藥物發生 Maillard reaction(梅納反應),導致穩定性問題。部分固醇類藥物含有胺基,可能與乳糖產生不相容反應。另外,乳糖具有一定的吸濕性(尤其是無定形乳糖)。

(C) sorbitol(山梨醇) Sorbitol 吸濕性強(highly hygroscopic),在潮濕環境中容易吸水結塊,不適合作為對濕度敏感的固醇類藥物稀釋劑。

(D) starch(澱粉) 澱粉主要用於崩散劑(disin

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