107年:藥學三(第1次)

某藥經口服吸收,已知 ka大於 k,則當 ka增加而 k維持不變,下列敘述何者最正確?

ATmax 增加
BCmax 增加
CAUC 增加
DCl降低

詳細解析

本題觀念:

口服藥物藥動學:吸收速率常數(kak_a)增加對藥動學參數的影響

選項分析

已知條件:ka>kk_a > k(正常非 flip-flop 模式),且 kak_a 增加而 kk(消除速率常數)不變。

在單一室模型口服給藥下,關鍵公式:

tmax=ln(ka/k)kakt_{max} = \frac{\ln(k_a/k)}{k_a - k}

AUC0=FDVdk=FDCLAUC_{0-\infty} = \frac{F \cdot D}{V_d \cdot k} = \frac{F \cdot D}{CL}

(A) Tmax 增加 錯誤。當 kak_a 增加(kk 不變):分子 ln(ka/k)\ln(k_a/k) 增加,但分母 (kak)(k_a - k) 增加更快,導致 tmaxt_{max} 縮短,而非增加。直覺上,吸收越快,達到峰值所需時間越短。

(B) Cmax 增加 正確。當 kak_a 增加,藥物吸收速度加快,在消除速率(kk)不變的情況下,藥物在 tmaxt_{max} 時的血中濃度更高,因此 CmaxC_{max} 增加。數值模擬亦確認:kk 固定為 0.1/hr,kak_a 從 0.2 增至 0.6 hr⁻¹ 時,CmaxC_{max} 從 5.00 增至 6.99 μg/mL。

(C) AUC 增加 錯誤。$AUC_{0-\inft

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