106年:藥學一(第2次)

下列癌症化學治療藥物,何者不屬於抗代謝類( antimetabolites )?

A6-Mercaptopurine
B5-Fluorouracil
CPemetrexed
DDarcarbazine

詳細解析

本題觀念:

本題為反向題,考核癌症化學治療藥物的分類,特別是抗代謝類(antimetabolites)的辨識。需找出哪一個藥物不屬於 antimetabolites。

選項分析

(A) 6-Mercaptopurine(6-MP) 6-MP 屬於嘌呤拮抗劑(purine antagonist),是典型的 antimetabolite。其結構類似天然嘌呤(hypoxanthine),在細胞內轉化為活性代謝物 TGMP(thioguanine monophosphate)等,競爭性抑制嘌呤核苷酸合成,干擾 DNA/RNA 的製造。臨床用於急性白血病(acute leukemia)、發炎性腸病(inflammatory bowel disease)等。

(B) 5-Fluorouracil(5-FU) 5-FU 屬於嘧啶拮抗劑(pyrimidine antagonist),是典型的 antimetabolite。其代謝物 FdUMP 會與胸苷酸合成酶(thymidylate synthase, TS)形成共價複合物,抑制 dTMP 合成,阻斷 DNA 複製。另外活性代謝物 FUTP 亦可摻入 RNA 中干擾功能。臨床廣泛用於大腸癌(colorectal cancer)、乳癌、胃癌等固態腫瘤。

(C) Pemetrexed

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