106年:藥學一(第2次)

下列抑制細胞壁合成的抗生素中,何者經由抑制 transpeptidase 所催化之 peptidoglycan 橫向連結( cross-linking )?

ACycloserine
BTeicoplanin
CAztreonam
DBacitracin

詳細解析

本題觀念:

本題考「抑制細胞壁合成的抗生素」各自不同的作用機轉,特別是何者是透過抑制 transpeptidase(即 penicillin-binding protein, PBP)所催化的 peptidoglycan 橫向連結(cross-linking)。這是 beta-lactam 類抗生素(包括青黴素、頭孢菌素、monobactam)的核心作用機轉。

選項分析

(A) Cycloserine Cycloserine(D-cycloserine)抑制 D-alanine racemase 以及 D-Ala-D-Ala ligase,干擾 peptidoglycan 前驅物(UDP-MurNAc-pentapeptide)的合成。其作用發生在細胞壁合成的早期胞內階段,並非作用在 transpeptidase。❌ 不符合。

(B) Teicoplanin Teicoplanin 是 glycopeptide 類抗生素,與 Vancomycin 機轉相似。它結合 peptidoglycan 前驅物末端的 D-Ala-D-Ala,以立體阻礙方式阻斷 peptidoglycan 聚合(transglycosylation),並間接阻礙 transpeptidation,但並非直接與 transpeptidase 結合。❌ 不符合。

**(C)

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