106年:藥學一(第2次)
下列何者為 thioamides 減少甲狀腺素分泌的機轉?
A抑制碘離子的吸收
B抑制甲狀腺素的合成
C抑制甲狀腺球蛋白的合成
D抑制 T3的去碘化作用
詳細解析
本題觀念:
Thioamides(硫醯胺類藥物)的甲狀腺抑制機轉。本題考查 Propylthiouracil(PTU)、Methimazole 等 thioamides 藥物如何減少甲狀腺素分泌的主要機制,需區分「碘離子吸收」、「甲狀腺素合成」、「甲狀腺球蛋白合成」、「T3 去碘化」等不同環節。
選項分析
(A) 抑制碘離子的吸收 ❌ 錯誤。Thioamides 不抑制甲狀腺對碘離子(iodide, I⁻)的主動攝取。碘離子的吸收由鈉-碘共輸送蛋白(sodium-iodide symporter, NIS)負責,Thioamides 對此機制無直接影響。欲抑制碘攝取需用高碘療法(Wolff-Chaikoff 效應)或放射性碘治療。
(B) 抑制甲狀腺素的合成 ✅ 正確(本題答案)。Thioamides 的主要作用機轉是抑制甲狀腺過氧化酶(thyroid peroxidase, TPO),進而阻斷兩個關鍵合成步驟:
- 有機化(organification):抑制碘化物氧化為活性碘,阻止酪胺酸殘基碘化
- 偶聯反應(coupling):阻止單碘酪胺酸(MIT)與雙碘酪胺酸(DIT)結合成 T3/T4
(C) 抑制甲狀腺球蛋白的合成 ❌ 錯誤。Thioamides 不直接
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