106年:藥學一(第2次)

下列何者不是 Proton pump 抑制劑的特性?

A主要經由胃部吸收
B大部分以 prodrug 型式使用
C脂溶性高
D屬弱鹼性藥物

詳細解析

本題觀念:

質子幫浦抑制劑(proton pump inhibitors, PPIs)的藥物動力學特性(反向題:找出不正確的敘述)

選項分析

(A) 主要經由胃部吸收 ❌(此為錯誤陳述 = 本題答案) PPIs 在胃部吸收。由於 PPIs 是弱鹼性藥物,在胃酸(低 pH)環境中極不穩定,會被酸降解而失效。因此 PPIs 必須製成腸溶錠(enteric-coated tablet)或腸溶膠囊,通過胃部後在近端小腸(十二指腸/空腸)的中性/弱鹼性環境中溶解,並於小腸被吸收進入血液循環,再隨血液到達胃壁細胞發揮作用。此選項描述錯誤,是本題答案。

(B) 大部分以 prodrug 型式使用 ✅(正確陳述) PPIs(如 omeprazole、lansoprazole、pantoprazole、rabeprazole)均以無活性的 prodrug 形式給藥。吸收後到達胃壁細胞分泌性小管(secretory canaliculus)的強酸環境(pH < 2),才被質子化(protonation)轉化為活性形式(磺醯胺活化物,sulfenamide),與 H+/K+\text{H}^+/\text{K}^+-ATPase 的半胱胺酸(cysteine)殘基形成共價二硫鍵,不可逆地抑制質子幫浦。

(C) 脂溶性高 ✅(正確

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