106年:藥學一(第2次)

有關類風濕性關節炎( rheumatoid arthritis; RA )之用藥,下列敘述何者錯誤?

AA77-1726 為 leflunomide 之活性代謝產物
Binfliximab 與 rituximab 皆為TNF-α阻斷劑
Cmethotrexate 可用於治療 RA
D6-thioguanine 為 azathioprine 之活性代謝產物

詳細解析

本題觀念:

類風濕性關節炎(rheumatoid arthritis, RA)用藥機轉——反向題,考生物製劑與傳統免疫調節劑的作用機轉分類。

選項分析

(A)正確陳述:A77-1726(即 teriflunomide 前身)確實是 leflunomide 的活性代謝產物。Leflunomide 在腸道及血漿中迅速轉換為 A77-1726,後者藉由抑制二氫乳清酸去氫酶(dihydroorotate dehydrogenase, DHODH),阻斷嘧啶(pyrimidine)de novo 合成,進而抑制活化淋巴球的增生。

(B)錯誤陳述(= 本題答案):Infliximab 是 TNF-α 阻斷劑(anti-TNF monoclonal antibody),但 rituximab 不是 TNF-α 阻斷劑。Rituximab 是抗 CD20 單株抗體(anti-CD20 monoclonal antibody),其機轉為選擇性耗竭表達 CD20 的 B 細胞,透過抗體依賴細胞毒殺(antibody-dependent cellular cytotoxicity, ADCC)、補體活化及誘導細胞凋亡達到免疫調節效果。在 RA 的核准適應症中,rituximab 用於對一種以上 anti-TNF 治療反應不

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