106年:藥學一(第2次)

下列有關 galantamine 之敘述,何者正確?

A具有 quaternary ammonium 結構
B具有 butyrylcholinesterase 抑制作用
C屬於 irreversible acetylcholinesterase 抑制劑
D可治療 Alzheimer's disease

詳細解析

本題觀念:

Galantamine 是用於治療阿茲海默症(Alzheimer's disease, AD)的膽鹼酯酶抑制劑,具有雙重作用機制:可逆性乙醯膽鹼酯酶(acetylcholinesterase, AChE)抑制 + 菸鹼型受體(nicotinic receptor)正向異位調節(positive allosteric modulation)。

選項分析

(A) 具有 quaternary ammonium 結構 ❌ 錯誤。Galantamine 含有的是tertiary amine(叔胺),非第四銨(quaternary ammonium)結構。Quaternary ammonium 化合物帶永久正電荷,無法通過血腦屏障;而 galantamine 能進入中樞神經系統正是因為它是 tertiary amine,可穿越血腦屏障。

(B) 具有 butyrylcholinesterase 抑制作用 ❌ 錯誤描述方向(容易混淆)。Galantamine 對 AChE 抑制作用(IC50=0.85 μM\text{IC}_{50} = 0.85\ \mu\text{M})遠強於對 butyrylcholinesterase(BuChE)(IC50=12.1 μM\text{IC}_{50} = 12.1\ \mu\text{M})。雖然有文獻顯示 galantami

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