106年:藥學一(第2次)
下列何者為 benzodiazepine (BZ )受體致效劑?
A圖 

B圖 

C圖 

D圖 

詳細解析
本題觀念:
Benzodiazepine(BZ)受體促效劑的化學結構辨識 — 區分 BZ receptor agonist、antagonist,以及非 BZ 類藥物
影像分析:
本題四個選項均為化學結構圖,需逐一辨識:
(A) 選項圖:呈現一個 1,4-苯並二氮平骨架(benzene + 七員 diazepine 環),N1 無甲基(NH),C2 無酮基,7 位有氯(Cl),5 位連接 piperazine(哌嗪)環(含 N4-甲基)。此結構為 clozapine(抗精神病藥),屬 dibenzodiazepine,作用於 D2/D4 dopamine 受體及 5-HT 受體,非 GABA-A / BZ 受體促效劑。
(B) 選項圖:呈現咪唑並苯並二氮平(imidazobenzodiazepine)骨架,C3 位有 ethyl ester(–COOEt),N4 位有甲基,C5 有酮基(C=O),7 位帶有 azide(疊氮基 –N₃)。此特殊取代基使其不具 BZ 受體促效活性;此結構為含疊氮基的實驗性化合物,非 BZ receptor agonist。
(C) 選項圖:呈現咪唑並苯並二氮平骨架,C3 位有 ethyl ester(–COOEt),N5 位有甲基,C6 有酮基,8 位有氟(F)。
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