106年:藥學一(第2次)

下列何者為 warfarin 代謝成 7-hydroxywarfarin 的最主要酵素?

ACYP1A4
BCYP2C9
CCYP3A4
DCYP1A2

詳細解析

本題觀念:

Warfarin 是一種消旋混合物(racemic mixture),由 S-warfarinR-warfarin 兩種鏡像異構物組成,兩者由不同的細胞色素 P450(CYP)酵素立體選擇性代謝,產生不同的羥化代謝物。

選項分析

(A) CYP1A4 ❌ 錯誤。CYP1A4 並不存在(選項陷阱)。人類細胞色素 P450 家族中有 CYP1A1 和 CYP1A2,但沒有 CYP1A4。此為干擾選項。

(B) CYP2C9 ✅ 正確答案 S-warfarin 主要由 CYP2C9 代謝為 7-hydroxywarfarin(S-7-OH-warfarin),此為 S 型的主要代謝途徑。S-warfarin 的藥理活性約為 R-warfarin 的 3–5 倍,因此 CYP2C9 基因型多型性(如 CYP2C9*2、*3 等低活性等位基因)會顯著影響 warfarin 的療效與安全性。

(C) CYP3A4 ❌ 主要代謝 R-warfarin(R-warfarin → 10-hydroxywarfarin),而非 S-warfarin→7-hydroxywarfarin 的主要酵素。CYP3A4 對 warfarin 的整體代謝貢獻相對較小。

**(D) CYP

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