106年:藥學一(第2次)

下列何者為 penciclovir 之前驅藥?

Aacyclovir
Bvalacyclovir
Cfamciclovir
Dganciclovir

詳細解析

本題觀念:

Famciclovir 是 penciclovir 的口服前驅藥(prodrug)。Penciclovir 為抗疱疹病毒的核苷類似物,但口服生體可用率低,因此開發出 famciclovir 作為前驅藥,在體內去乙醯化及氧化後轉變為活性的 penciclovir。

選項分析

(A) Acyclovir — 本身即為活性藥物,並非 penciclovir 的前驅藥。Acyclovir 的前驅藥是 valacyclovir。

(B) Valacyclovir — 是 acyclovir 的 L-valyl ester 前驅藥(口服後水解為 acyclovir),與 penciclovir 無關。

(C) Famciclovir — ✅ 正確答案 Famciclovir 在體內經腸壁和肝臟的兩步代謝:

  1. 酯酶(esterase)將兩個乙醯基去乙醯化
  2. 黃嘌呤氧化酶(xanthine oxidase / aldehyde oxidase)將嘌呤氧化 最終轉化為活性的 penciclovir,口服後生體可用率約 77%。

(D) Ganciclovir — 主要用於抗巨細胞病毒(CMV),其前驅藥為 valganciclovir,與 penciclovir 無關。

答案解析

答案為 **(C) fa

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