106年:藥學一(第2次)

Bleomycin 之抗癌作用機轉為何?

ADNA cross-linking
BDNA alkylation
CDNA binding and cleavage
Dmitosis inhibition

詳細解析

本題觀念:

Bleomycin 是一種糖肽類(glycopeptide)抗癌抗生素,其抗癌作用機轉是藉由結合 DNA 並引起 DNA 單股及雙股斷裂(DNA binding and cleavage),而非烷化(alkylation)或交叉連接(cross-linking)。

選項分析

(A) DNA cross-linking — 這是 alkylating agents(如 cisplatin、cyclophosphamide)的作用機轉,不是 bleomycin 的機轉。

(B) DNA alkylation — 這是氮芥類(nitrogen mustards)、亞硝基脲類(nitrosoureas)等烷化劑的機轉,bleomycin 不走此路徑。

(C) DNA binding and cleavage — ✅ 正確答案 Bleomycin 的作用機轉:

  1. DNA 結合:Bleomycin 分子的 bithiazole 環(雙噻唑)部分嵌入(intercalate)DNA 的鳥苷-胞苷(GC-rich)序列,同時 S-tripeptide 部分也協助結合
  2. 金屬離子螯合:Bleomycin 含有金屬結合域,可螯合 Fe2+\text{Fe}^{2+} 形成 bleomycin-Fe(II) 複合體

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