服用 felodipine 同時又飲用葡萄柚汁，下列那些為可能的影響？ ①felodipine 的血中濃度增加 ②felodipine 的血中濃度減少 ③葡萄柚汁會活化 CYP3A4 活性 ④葡萄柚汁會抑制 CYP3A4 活性

本題觀念：

Felodipine 與葡萄柚汁的藥物交互作用——腸道 CYP3A4 抑制

選項分析

①felodipine 的血中濃度增加 ✅ 正確 葡萄柚汁抑制腸道 CYP3A4，使 felodipine 口服首渡效應（first-pass metabolism）減少，生體可用率（bioavailability）大幅提升，血中濃度顯著增加（AUC 可增加約 3 倍）。

②felodipine 的血中濃度減少 ❌ 錯誤 葡萄柚汁的效果是增加而非減少 felodipine 血中濃度。

③葡萄柚汁會活化 CYP3A4 活性 ❌ 錯誤 葡萄柚汁的活性成分（呋喃香豆素類，furanocoumarins，如 bergamottin）是 CYP3A4 的不可逆機制性抑制劑（mechanism-based inhibitor），並非活化劑。

④葡萄柚汁會抑制 CYP3A4 活性 ✅ 正確 葡萄柚汁中的 furanocoumarins 與 CYP3A4 反應後，形成共價鍵結合至酶活性位置，導致腸道小腸上皮細胞（enterocytes）的 CYP3A4 蛋白表現量下降（約 62%），且作用不可逆，效果可持續 24–72 小時。

故正確組合為 ①④，答案為 (C)。

答案解析

Felodipine 是二氫吡啶

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