Methyldopa 須活化為下列何種化合物，才具有降壓之作用？

本題觀念：

Methyldopa 的前驅藥活化機制與活性代謝物的立體化學構型

選項分析

(A) 1R,2R-α-methylnorepinephrine ❌ 錯誤 此構型（threo 型）不具有效的 α₂ 受體促進活性，非藥理活性形式。

(B) 1S,2S-α-methylnorepinephrine ❌ 錯誤 此構型亦不具有效降壓活性，非代謝活化產物。

(C) 1R,2S-α-methylnorepinephrine ✅ 正確答案 Methyldopa（L-isomer）進入中樞神經後，依序經由：

1. Aromatic L-amino acid decarboxylase（DOPA decarboxylase）：去羧基形成 α-methyldopamine
2. Dopamine β-hydroxylase（DBH）：對 β-碳進行立體選擇性羥基化，生成 (1R,2S)-α-methylnorepinephrine

DBH 具有高度立體選擇性，僅生成 (1R,2S) 構型，此構型是中樞突觸前 α₂-adrenergic receptor的有效促進劑，透過抑制交感神經傳遞（降低正腎上腺素釋放）而達到降低血壓效果。

(D) 1S,2R-α-methylnorepinephrine ❌

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