下列何種局部麻醉劑是由天然物 isogramine 經生物等價（ bioisostere ）之原理設計合成？

本題觀念：

局部麻醉藥 lidocaine 的藥物設計來源——生物等價（bioisostere）原理與天然物 isogramine

選項分析

(A) benzocaine ❌ 錯誤 Benzocaine 是**酯類（ester-type）**局部麻醉藥，為 para-aminobenzoic acid（PABA）衍生物，其設計源自可卡因（cocaine）的酯鍵結構，與 isogramine 無關。

(B) lidocaine ✅ 正確答案 Lidocaine 的開發直接源自天然物 isogramine。歷史脈絡如下：

• Isogramine 為吲哚生物鹼（indole alkaloid）gramine 的異構物，由 Erdtman 合成，偶然發現具有輕微局部麻醉效果
• 瑞典化學家 Löfgren 等人利用生物等價（bioisostere）原理，將 isogramine 的吲哚環（indole ring）以苯胺醯胺（anilidoamide）結構替換，經系統性改造後開發出 lidocaine（1943 年）
• 關鍵的生物等價替換：indole 環（雜環含 N）→ 2,6-二甲基苯胺（2,6-dimethylaniline）+ 醯胺鍵（amide bond）

(C) proparacaine ❌ 錯誤 Pro

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