106年:藥學一(第2次)

下列有關 ebastine 的敘述,何者錯誤?

A為選擇性 H₁抗組織胺藥
B具piperidine 結構
C其代謝物為 bilastine
D其活性代謝物具較長半衰期

詳細解析

本題觀念:

Ebastine 的藥理特性與代謝物(反向題:問「何者錯誤」)

Ebastine 是第二代選擇性 H1 抗組織胺藥(antihistamine),結構含有 piperidine 環,本身為非活性前藥,經肝臟代謝後產生活性代謝物 carebastine。

選項分析

本題為反向題,✅ 標記「正確陳述」,❌ 標記「錯誤陳述」(= 答案)。

(A) 為選擇性 H1 抗組織胺藥 ✅ 正確陳述。Ebastine 是高度選擇性 H1 受體拮抗劑,中樞副作用低,屬第二代非鎮靜型抗組織胺藥。

(B) 具 piperidine 結構 ✅ 正確陳述。Ebastine 化學結構中含有 piperidine 環,屬 piperidine 類抗組織胺藥(與 fexofenadine、loratadine 同屬此類)。

(C) 其代謝物為 bilastine錯誤陳述(= 本題答案)。Ebastine 的活性代謝物是 carebastine(卡瑞巴斯汀),而非 bilastine。Bilastine 是一個完全獨立的第二代 H1 抗組織胺藥,與 ebastine 無代謝關聯。

(D) 其活性代謝物具較長半衰期 ✅ 正確陳述。Carebastine 的半衰期約為 13.8–15.3 小時,而 ebasti

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