106年:藥學一(第1次)
下列有關 fosphenytoin 相較於 phenytoin 的敘述,何者錯誤?
A水溶性較佳
B口服給藥
C分子量較大
D為前驅藥
詳細解析
本題觀念:
本題考 fosphenytoin 相較於 phenytoin 的藥學特性差異,為反向題(問「何者錯誤」)。Fosphenytoin 是 phenytoin 的水溶性磷酸酯前驅藥(prodrug),主要用於靜脈注射或肌肉注射給藥。
選項分析
(A) 水溶性較佳 ✅ — 正確陳述。Fosphenytoin 為磷酸二鈉鹽(disodium phosphate ester),pH 8.6–9.0,水溶性遠優於 phenytoin(phenytoin 在水中溶解度僅 20–30 µg/mL)。
(B) 口服給藥 ❌ — 錯誤陳述(本題答案)。Fosphenytoin 設計用途為靜脈注射(IV)或肌肉注射(IM),在患者無法口服時使用。Phenytoin 才有口服劑型;fosphenytoin 沒有口服給藥的適應症,且口服 fosphenytoin 並無臨床優勢。
(C) 分子量較大 ✅ — 正確陳述。Fosphenytoin 在 phenytoin 骨架上加入磷酸酯基(phosphate ester group),分子量(406.24 Da)大於 phenytoin(252.27 Da)。
(D) 為前驅藥 ✅ — 正確陳述。Fosphenytoin 本身無藥理活性,在體內由磷酸酯酶(phosphatase)迅速轉換
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