106年:藥學一(第1次)
下列何者具有最好的口服生體可用率?
Acimetidine
Branitidine
Cnizatidine
Dfamotidine
詳細解析
本題觀念:
本題考 H₂ 受體拮抗劑(H₂-receptor antagonists,H₂ blockers)的口服生體可用率(oral bioavailability)比較,重點在各藥物的首渡效應(first-pass effect)差異。
選項分析
(A) cimetidine — 口服生體可用率約 60–70%,有明顯首渡代謝。
(B) ranitidine — 口服生體可用率約 50–60%,首渡代謝較 cimetidine 更多,生體可用率反而較低。
(C) nizatidine — 口服生體可用率 > 90%(部分文獻報告接近 100%),幾乎無首渡效應,是四者中最高的。正確答案。
(D) famotidine — 口服生體可用率約 40–50%,是四者中最低的,首渡代謝顯著。
答案解析
答案為 (C) nizatidine。
H₂ 阻斷劑口服生體可用率整理:
| 藥物 | 口服生體可用率 | 首渡效應 |
|---|---|---|
| cimetidine | 60–70% | 中等 |
| ranitidine | 50–60% | 中等至高 |
| nizatidine | > 90% | **極少(negl |
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