106年:藥學一(第1次)

下列何者具有最好的口服生體可用率?

Acimetidine
Branitidine
Cnizatidine
Dfamotidine

詳細解析

本題觀念:

本題考 H₂ 受體拮抗劑(H₂-receptor antagonists,H₂ blockers)的口服生體可用率(oral bioavailability)比較,重點在各藥物的首渡效應(first-pass effect)差異。

選項分析

(A) cimetidine — 口服生體可用率約 60–70%,有明顯首渡代謝。

(B) ranitidine — 口服生體可用率約 50–60%,首渡代謝較 cimetidine 更多,生體可用率反而較低。

(C) nizatidine — 口服生體可用率 > 90%(部分文獻報告接近 100%),幾乎無首渡效應,是四者中最高的。正確答案。

(D) famotidine — 口服生體可用率約 40–50%,是四者中最低的,首渡代謝顯著。

答案解析

答案為 (C) nizatidine

H₂ 阻斷劑口服生體可用率整理:

藥物口服生體可用率首渡效應
cimetidine60–70%中等
ranitidine50–60%中等至高
nizatidine> 90%**極少(negl

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