106年:藥學一(第1次)
下列青黴素( penicillins )中,何者對 penicillinase 穩定且可口服?
Aampicillin
Bmethicillin
Coxacillin
Dcarbenicillin
詳細解析
本題觀念:
青黴素(penicillins)的結構與性質比較,重點在「對 penicillinase 穩定」且「可口服」兩個條件同時滿足。需要了解各青黴素的酸穩定性(acid stability)與 β-lactamase 穩定性。
選項分析
(A) ampicillin — 廣效型胺基青黴素(aminopenicillin),可口服(acid-stable),但對 penicillinase 不穩定(penicillinase-susceptible)。用於腸球菌、大腸桿菌等革蘭氏陰性菌感染,不適合用於抗 penicillinase 的葡萄球菌感染。
(B) methicillin — 第一個半合成 penicillinase 穩定型青黴素,對 penicillinase 穩定,但因結構中帶有 2,6-dimethoxyphenyl 基團,酸不穩定(acid labile),因此不可口服,只能注射給藥(parenteral only)。
(C) oxacillin ✓ — 異惡唑型青黴素(isoxazolyl penicillin),對 penicillinase 穩定(isoxazol 環提供立體障礙),且為酸穩定(acid-stable),可口服。同類藥物還
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