106年:藥學一(第1次)
下列何者為微生物 ubiquinone reductase 的抑制劑?
Apentamidine
Batovaquone
Cdiloxanide furoate
Deflornithine
詳細解析
本題觀念:
Atovaquone 是一種廣效抗寄生蟲藥物,其作用機轉為抑制微生物的泛醌(ubiquinone)還原酶複合體,具體而言是抑制粒線體電子傳遞鏈中的細胞色素 bc1 複合體(Complex III)上的泛醌(ubiquinone/coenzyme Q)結合位點。本題考查四種抗寄生蟲藥物的作用靶點分類。
選項分析
(A) pentamidine — Pentamidine 是一種芳香族二脒類(aromatic diamidine)藥物,主要用於西非/東非錐蟲病(trypanosomiasis)及肺囊蟲肺炎(Pneumocystis pneumonia)。其作用機轉涉及干擾寄生蟲粒線體膜電位及 DNA/RNA 合成,並非泛醌還原酶抑制劑。❌
(B) atovaquone — Atovaquone 在結構上與泛醌(coenzyme Q)相似,可競爭性結合細胞色素 bc1 複合體的 Qo 位點(ubiquinone binding site),抑制電子從泛醌傳遞至細胞色素 bc1(複合體 III),導致:(1) 粒線體膜電位崩解;(2) 泛醌氧化態無法再生,進而阻斷二氫乳清酸脫氫酶(dihydroorotate dehydrogenase, DHODH)之活性,抑制嘧啶(pyrimidine)核苷酸的生物合成,最終殺滅寄生蟲。臨床用於瘧
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