106年:藥學一(第1次)

Enflurane 造成的肝炎與下列那個 CYP 酵素作用關係最大?

A1A2
B2E1
C2D6
D3A4

詳細解析

本題觀念:

Enflurane 是一種鹵化吸入性麻醉劑(halogenated inhalational anesthetic),在肝臟由細胞色素 P450(CYP)代謝,並可引起罕見但嚴重的藥物性肝炎(drug-induced hepatitis)。本題考查 enflurane 肝毒性與哪一種 CYP 酵素的代謝最相關。

選項分析

(A) CYP1A2 — CYP1A2 主要代謝咖啡因、茶鹼(theophylline)、某些抗精神病藥物及芳香胺類化合物。在鹵化麻醉劑的代謝中扮演次要角色,並非 enflurane 肝毒性的主要相關酵素。❌

(B) CYP2E1 — CYP2E1 是代謝 enflurane(以及 halothane、sevoflurane、isoflurane)的主要酵素,將 enflurane 氧化為活性中間代謝物三氟乙醯化蛋白(trifluoroacetylated, TFA reactive intermediate),後者可與肝細胞內蛋白質共價結合,形成具免疫原性的新抗原(neo-antigen),觸發免疫介導的肝毒性反應。此為正確答案。

(C) CYP2D6 — CYP2D6(具有遺傳多型性的慢代謝/快代謝者分布)主要代謝 β 受體阻斷劑、三環抗憂鬱藥、可待因等藥物,與鹵化麻醉劑的肝

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